Descrizione

Effetti farmacologici

Formulazione virostatica contenente il principio attivo aciclovir. L'aciclovir è una sostanza sintetica, simile nella struttura alla guanina (componente degli acidi nucleici complementare alla citosina) per reazione con gli enzimi specifici, l'aciclovir viene convertito in una sostanza farmacologicamente attiva. Nelle cellule infettate da virus, attraverso un enzima specifico – timidina chinasi, che attraverso varie reazioni chimiche converte l'aciclovir in aciclovir trifosfato. A causa della saturazione del citoplasma della cellula infetta, una violazione della replicazione del DNA del virus è l'aciclovir trifosfato, che porta all'interruzione della normale riproduzione del virus e alla formazione di entità virali non vitali. Il meccanismo d'azione del farmaco basato sulla sua somiglianza strutturale alla deossiguanosina trifosfato, con sostituzione competitiva sul nucleotide trifosfato di aciclovir nella sintesi del DNA virale. Il farmaco non influisce sulle cellule sane perché manca dell'enzima timidina chinasi, aciclovir e rimane in una forma inattiva. Anche le concentrazioni di aciclovir nelle cellule infette sono significativamente più elevate rispetto ai volontari sani. Il farmaco mostra attività virostatica contro il virus dell'herpes simplex di tipo I e II, il virus che causa la varicella. L'aciclovir è moderatamente attivo in relazione al citomegalovirus.

Con l'uso a lungo termine del farmaco, in particolare per i pazienti affetti da virus dell'immunodeficienza, è stato osservato lo sviluppo di resistenza per le formulazioni contenenti aciclovir. I ceppi virali resistenti sono caratterizzati da strutture timidina chinasi basse o interrotte, cambiamenti nella struttura della DNA polimerasi virale.
Quando viene utilizzato, il principio attivo sotto forma di unguento oculare aciclovir viene rapidamente assorbito attraverso la cornea e crea un'alta concentrazione nell'umore acqueo. L'assorbimento sistemico del farmaco quando applicato alla cornea non è importante, l'aciclovir praticamente nel plasma sanguigno, viene determinata una certa quantità di aciclovir nelle urine.
Nel farmaco sotto forma di unguenti, assorbimento sistemico trascurabile dell'applicazione di aciclovir.

Per l'infusione endovenosa, la concentrazione plasmatica massima del farmaco è stata osservata dopo 1 ora dall'infusione. L'emivita negli adulti è di 2,9 ore e di 3,8 ore nei neonati.
Dopo la somministrazione orale del principio attivo del farmaco viene parzialmente assorbito nella circolazione generale. Prima del farmaco in una dose di 200 mg ogni 4 ore, la concentrazione di equilibrio massima del farmaco nel plasma sanguigno è di circa 3,1 mkmol e la concentrazione di equilibrio minima del principio attivo è di circa 1,8.
Il livello di proteine ​​plasmatiche è dovuto al più basso (9-33%). Un preparato determinato in alte concentrazioni nel liquido cerebrospinale. L'aciclovir è parzialmente metabolizzato nel fegato. escreti principalmente attraverso i reni come intatti o come metaboliti.
Le persone anziane hanno un lieve aumento dell'emivita dell'aciclovir.

Nei pazienti che soffrono di insufficienza renale l'emivita dell'aciclovir è fino a 19,5 ore, mentre l'emivita dell'emodialisi è ridotta a 5,7 chasov. La formulazione ad azione virostatica Farmakologicheskoe contiene il principio attivo aciclovir. L'aciclovir è una sostanza sintetica, simile nella struttura alla guanina (componente degli acidi nucleici complementare alla citosina) per reazione con gli enzimi specifici, l'aciclovir viene convertito in una sostanza farmacologicamente attiva. Nelle cellule infettate da virus, attraverso un enzima specifico – timidina chinasi, che attraverso varie reazioni chimiche converte l'aciclovir in aciclovir trifosfato. A causa della saturazione del citoplasma della cellula infetta, una violazione della replicazione del DNA del virus è l'aciclovir trifosfato, che porta all'interruzione della normale riproduzione del virus e alla formazione di entità virali non vitali. Il meccanismo d'azione del farmaco basato sulla sua somiglianza strutturale alla deossiguanosina trifosfato, con sostituzione competitiva sul nucleotide trifosfato di aciclovir nella sintesi del DNA virale. Il farmaco non influisce sulle cellule sane perché manca dell'enzima timidina chinasi, aciclovir e rimane in una forma inattiva. Anche le concentrazioni di aciclovir nelle cellule infette sono significativamente più elevate rispetto ai volontari sani. Il farmaco mostra attività virostatica contro il virus dell'herpes simplex di tipo I e II, il virus che causa la varicella. L'aciclovir è moderatamente attivo in relazione al citomegalovirus. Con l'uso a lungo termine del farmaco, in particolare per i pazienti affetti da virus dell'immunodeficienza, è stato osservato lo sviluppo di resistenza per le formulazioni contenenti aciclovir. I ceppi virali resistenti sono caratterizzati da strutture timidina chinasi basse o interrotte, cambiamenti nella struttura della DNA polimerasi virale.

Effetti collaterali

Quando si applica la crema, possono svilupparsi effetti collaterali locali come prurito, bruciore, irritazione della pelle nel punto di applicazione. Inoltre, nei pazienti sono stati osservati secchezza e desquamazione della pelle, lo sviluppo di dermatite da contatto. In casi molto rari sono state osservate reazioni allergiche come angioedema.