Descrizione

Proprietà farmacologiche

La dutasteride è un inibitore selettivo dell'isoenzima 1 e dell'alfa reduttasi di tipo 2-5, responsabile della formazione di 5 alfa diidrotestosterone dal testosterone. L'androgeno DHT è il principale responsabile dell'iperplasia del tessuto ghiandolare prostatico. La massima diminuzione del plasma sanguigno diidrotestosterone dose-dipendente e osservata dopo 7 – alla dose di 0,5 mg al giorno (ridotta rispettivamente dell'85 e del 90%) 14 giorni dopo l'inizio della terapia. La dutasteride migliora la minzione, riduce le dimensioni della prostata e riduce il rischio di ritenzione urinaria acuta e la necessità di un intervento chirurgico.

3 h – quando si riceve una singola dutasteride da 0,5 mg, la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo 2 h. La biodisponibilità assoluta della dutasteride è di circa il 60% (40-94%); L'assunzione di cibo ha ridotto del 10-15% la biodisponibilità della dutasteride che è clinicamente significativa. La proteina plasmatica si lega alla dutasteride per il 96,6% della glicoproteina acida alfa-1 e per il 99% all'albumina. In dosi singole e multiple il volume di distribuzione di dutasteride è compreso tra 300 e 500 litri. Con l'applicazione quotidiana, il plasma sanguigno di dutasteride raggiunge il 65% delle concentrazioni allo stato stazionario dopo 30 giorni e circa il 90% – 90 giorni. La concentrazione stazionaria pari a 40 ng/ml sarà raggiunta dopo sei mesi (anche nei semi) durante l'uso quotidiano di 0,5 mg del farmaco. Dopo 52 settimane di terapia, i livelli del farmaco nello sperma sono in media pari a 3,4 ng/ml (da 0,4 a 14 ng/ml). Lo sperma dal plasma sanguigno penetra circa l'11,5% della formulazione.

trascrizione

Iperplasia prostatica benigna sintomatica.

 

Dosaggio e dose di Dutasteride

La dutasteride viene somministrata per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo, le capsule devono essere deglutite. La dose raccomandata è 0,5 mg (1 capsula) una volta al giorno. Il corso del trattamento non è inferiore a 6 mesi.
La dutasteride viene assorbita attraverso la pelle, pertanto donne e bambini con capsule danneggiate devono evitare il contatto. In caso di contatto con capsule danneggiate dovrebbe corrispondere immediatamente all'area della pelle con acqua e sapone. I pazienti con iperplasia prostatica benigna sono tenuti a condurre gli esami della prostata necessari per prevenire lo sviluppo del cancro alla prostata prima e ad intervalli regolari durante la terapia. La concentrazione iniziale di PSA inferiore a 4 ng/ml nei pazienti che ricevono dutasteride non esclude la diagnosi di cancro alla prostata. Dutasteride riduce la concentrazione dell'antigene prostatico specifico nel plasma dei pazienti con iperplasia prostatica benigna dopo 6 mesi di trattamento è di circa 2 volte, anche in presenza di cancro alla prostata. (- 10 ng/ml 1,5) Nonostante la variazione individuale, si osserva una diminuzione dell'antigene prostatico specifico di circa 2 volte su tutto l'intervallo dei valori iniziali del contenuto dell'antigene prostatico specifico. Pertanto, quando si analizza il livello dell'indice dell'antigene prostatico specifico utilizzando la terapia con dutasteride per sei mesi o più, i risultati devono essere moltiplicati per 2 e quindi valutati.

 

Effetti collaterali di dutasteride

Molto raramente – diminuzione della libido, impotenza, ginecomastia, disturbo dell'eiaculazione, reazioni allergiche (prurito, eruzione cutanea, edema localizzato, orticaria).

 

Overdose

Sono stati osservati effetti collaterali con sovradosaggio di dutasteride (80 volte la dose terapeutica). Necessario per condurre un trattamento sintomatico e di supporto. Non esiste un antidoto specifico.